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天津药物研究院“代谢和内分泌团队”获评2016年度天津市“131”创新型人才团队
来源:药物研究院网站    发布日期:2017-03-21


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“代谢和内分泌团队”获评2016年度天津市“131”创新型人才团队,是天津市唯一一个入选的专注于小分子化学创新药物研发的团队。该团队由赵桂龙博士领衔,经过近十年的研发积累,在糖尿病和痛风等代谢和内分泌领域形成了完善的、搭配合理的创新药研发管线,目前拥有正式员工10名(其中博士4人)、学生5名,配备了完善的药物化学和药理学研发力量。赵桂龙博士获2016年度天津市五一劳动奖章。

由该团队主要负责的化学1.1类新药“泰格列净(tianagliflozin)”于2016年3月获得临床批件,已与企业达成合作,目前正在开展I期临床相关工作。该品种是新型钠-葡萄糖共转运体2 (sodium-dependent glucosecotransporter 2, SGLT2)抑制剂,适应症为2型糖尿病,具有安全性好、药效强等特点,是目前已上市和在研品种中对靶标作用最强的SGLT2抑制剂,其对人SGLT2抑制的IC50 = 0.67 nM。

“泰格列净”项目是自主研究开发的创新药,从2010年初开始立项,2013年初完成候选化合物发现并进入临床前开发阶段, 2015年3月向CFDA完成申报,2016年3月获得临床批件。该项目的研发获得了国家自然科学基金和天津市科技支撑计划重点项目的支持。项目研发过程中共发表了与构效关系研究、合成工艺研究、晶型研究等相关的研究论文30多篇,其中发表在2011年的一篇论文获2014年度中国药学会药学期刊优秀论文奖。项目采取立体、严密的知识产权保护策略,核心专利由化合物专利1项、工艺专利1项和晶型专利3项组成,另有外围防御性专利20余项。所有核心专利在中国均已授权,对应的PCT专利在美国和日本也已经授权。晶型A专利获2016年度中国专利优秀奖。


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